Меню

Жидкие лекарственные формы изготавливаемые по массе это

Жидкие лекарственные формы

Представляют собой свободные, всесторонние дисперсные системы, в которых лекарственные вещества распределены в жидкой дисперсионной среде.

Жидкие лекарственные формы классифицируют по четырем признакам:

— по применению: для внутреннего употребления (микстуры) и для наружного применения (примочки, полоскания, капли и другие)

— по составу могут быть простыми (из одного компонента) и сложными (из двух и более),

— по природе растворителя: водные и неводные (спиртовые, масляные, глицериновые и так далее), комбинированные;

— в зависимости от типов дисперсных систем: однофазными (не имеющими границы раздела фаз), то есть гомогенными, двухфазными, а также имеющими большое число фаз, то есть гетерогенными.

К гомогенным относятся истинные растворы низкомолекулярных (например, растворы глюкозы, натрия хлорида) и высокомолекулярных (например, растворы желатина, крахмала) веществ, в которых дисперсная фаза это молекулы и ионы.

К гетерогенным относятся коллоидные растворы, суспензии и эмульсии. В коллоидных растворах молекулы и ионы соединяются в мицеллы (ультрагетерогенные системы). В суспензиях (взвесях) лекарственные вещества находятся в виде сравнительно крупных твердых частиц (микрогетерогенные системы). Эмульсии предствляют собой жидкости, в которых жидкие лекарственные средства, несмешивающиеся с жидкой дисперсионной средой, раздроблены до мельчайших капелек (микрогетерогенные системы). Эмульсии устойчивы только в присутствии стабилизатора (эмульгатора).

Гомогенные системы получают путем растворения. Гетерогенные – методом диспергирования (предварительного измельчения) или конденсационным методом. Могут быть: — физическая конденсация путем смены растворителя — и химическая – это образование нового продукта с большим размером частиц в результате химического взаимодействия.

Истинные растворы прозрачны, ультрагетерогенные — опалесцируют, гетерогенные системы мутные.

В зависимости от состава дисперсионной среды жидкие лекарственные формы классифицируют как:

неводные, в том числе в вязких и летучих дисперсионных средах,

комбинированные (различное сочетание дисперсионных сред).

В качестве дисперсионных сред в настоящее время используют: воду очищенную и для инъекций, спирт этиловый (этанол) разной концентрации, глицерин, масла жирные и минеральные, эфир, хлороформ и другие, разрешенные к медицинскому применению.

Дисперсионные среды классифицируют по происхождению, размеру молекул, степени гидрофильности, по назначению.

По происхождению подразделяют на 2 группы:

природные неорганические (вода) и органические (этанол, глицерин, масла жирные и минеральные),

синтетические и полусинтетические (димексид).

По размеру молекул подразделяют также на 2 группы: низкомолекулярные (вода, глицерин, этанол) и высокомолекулярные (например, полиэтиленоксиды и другие).

По степени гидрофильности различают среды: гидрофильные (вода, глицерин), липофильные (жирные и минеральные масла, хлороформ, эфир), дифильные (этанол, димексид и другие).

По назначению различают: собственно дисперсионные среды (в растворах защищенных коллоидов, суспензиях, эмульсиях); растворители (в истинных растворах низко- и высокомолекулярных соединений); экстрагенты (для получения водных извлечений, экстракционных препаратов различной природы).

При изготовлении лекарственных форм разные дисперсионные среды требуют применения специфических технологических приемов, которые мы будем рассматривать в каждом разделе.

К дисперсионным средам предъявляют высокие требования, они должны:

— обладать растворяющей способностью и обеспечивать достижение оптимальной дисперсности;

— обеспечивать биологическую доступность лекарственных веществ;

— не подвергаться микробной контаминации (обсеменению);

— быть химически индифферентными, биологически безвредными;

— обладать оптимальными органолептическими свойствами;

— быть экономически выгодными.

К экстрагентам предъявляют дополнительные требования: высокая диффузионная способность, проницаемость через поры биологического материала и клеточные мембраны, десорбирующая способность, избирательная растворяющая способность.

Растворы могут быть трех агрегатных состояний: твердые, жидкие, газообразные и могут быть получены растворением твердых, жидких и газообразных веществ. В аптеках изготавливают, в основном, растворы твердых и жидких веществ. Растворы газообразных веществ, например, аммиака, формальдегида и других изготавливают в промышленном производстве.

Растворение представляет собой физико-химический процесс, при котором взаимодействуют молекулы растворителя и растворяемого вещества с образованием сольватов (в случае растворения в воде – гидратов). О физико-химическом взаимодействии можно судить по следующим признакам:

— изменению объема при растворении веществ: он может уменьшаться (в случае образования спиртогидратов при смешивании этанола с водой очищенной – явление контракции) или увеличиваться (при растворении большинства твердых веществ);

— по тепловому эффекту растворения.

Процесс растворения можно представить схематично следующим образом: сначала идет сольватация или гидратация поверхностно расположенных ионов или молекул, затем – разрушение кристаллической решетки и образование сольватной оболочки вокруг отделившихся ионов или молекул. Диффузия сольватированных ионов и молекул приводит к равномерному распределению их во всем объеме растворителя. Процесс растворения можно ускорить, применяя предварительное измельчение, нагревание и перемешивание. Измельчение способствует увеличению общей поверхности контакта вещества с растворителем. Нагревание усиливает колебательные движения молекул или ионов в кристаллической решетке, уменьшая ее прочность, а также увеличивает скорость движения молекул растворителя, уменьшая его вязкость и увеличивая скорость движения сольватированных ионов или молекул. Перемешивание обеспечивает доступ растворителя к веществу, изменяя концентрацию раствора у поверхности растворяемого вещества.

Читайте также:  Гнойный ринит народные средства

В Государственной Фармакопее под растворимостью понимают способность вещества растворяться в различных растворителях, показатели растворимости в различных средах приведены в частных статьях. Здесь же приведена методика определения растворимости и контроль полноты растворения.

Вещество считается растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаружены частицы вещества.

Правила изготовления в аптеках жидких лекарственных форм регламентируется инструкцией, утвержденной Приказом МЗ РФ № 308.

Растворы и другие жидкие лекарственные формы изготавливают методами: массо-объемным, по массе, по объему.

В зависимости от метода изготовления содержание лекарственных веществ выражается в концентрациях: массо-объемной, по массе, по объему.

Массо-объемная концентрация – количество лекарственного средства в граммах в общем объеме жидкой лекарственной формы в миллилитрах; концентрация по массе — количество лекарственного средства в граммах в общем объеме жидкой лекарственной формы в граммах; объемная концентрация — количество лекарственного средства в миллилитрах в общем объеме жидкой лекарственной формы в миллилитрах.

В прописях рецептов концентрации могут быть обозначены:

-раздельным перечислением лекарственного средства и дисперсионной среды,

— с указанием растворителя до заданного объема или массы,

— с указанием соотношения массы или объема вещества и объема или массы раствора.

Отмеривание жидкостей в аптеке.

Для изготовления жидких лекарственных форм массо-объемным методом используют мерную посуду, градуированную «на налив» (это мерные колбы, цилиндры, мензурки, градуированные пробирки) и на «вылив» (аптечные бюретки, каплемеры и пипетки), откалиброванных в соответствии с ГОСТом. Заполняют питающие сосуды в бюреточной системе концентрированными растворами, настойками, экстрактами (концентратами).

Уровень бесцветных жидкостей в бюретках и пипетках устанавливают по нижнему мениску, окрашенных – по верхнему.

Слив жидкостей из пипеток и бюреток производят полностью, после полного стекания жидкости выжидают еще 2-3 секунды.

Отмеривание жидкости по разности делений не допускается.

Малые количества жидких лекарственных средств (менее 1 миллилитра) дозируют каплями, на этикетке флакона следует указать число капель в 1 миллилитре или 1 грамме.

Источник

Жидкие лекарственные формы изготавливаемые по массе это

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 3. Жидкие лекарственные формы

Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.

Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.

Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.

Классификация
Вот основные виды жидких лекарственных форм:

  • Растворы
  • Микстуры
  • Настои и отвары
  • Настойки
  • Капли
  • Суспензии (взвеси)
  • Эмульсии
  • Сиропы

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы: истинные растворы низко и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы (золи), суспензии и эмульсии.
Некоторые лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

Поговорим о РАСТВОРАХ

Растворы жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.

Читайте также:  Как народными средствами избавиться от климакса у женщин

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.

Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.

Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.

Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).

Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).

В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.

В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.

Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.

Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

Достоинствами этой лекарственной формы являются:

  • разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
  • регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
  • возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
  • возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.

Недостатки связаны с гетерогенностью:

  • нестабильность:

По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.

Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.

Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.

Читайте также:  Сильно болит голова с похмелья какие таблетки помогают

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:

  • персиковое,
  • оливковое,
  • подсолнечное,
  • касторовое,
  • вазелиновое и эфирные масла,
  • рыбий жир,
  • бальзамы
  • и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.
При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.
Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.
Достоинства эмульсии:

  • возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
  • маскировка неприятного вкуса
  • устранение раздражающего действия
  • обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

Классификация эмульсий
По применению:

  1. внутреннего применения
  2. наружного применения
  3. инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

  1. прямые м/в
  2. обратные в/м

Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.
Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.

Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.

Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.

Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе

Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.

Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.

Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.

Источник