Назальное введение препаратов
Опубликовано ср, 27/09/2017 — 12:15
Назальное ввдение препаратов может быть использовано , как с целью местной терапии , так и системного лечения. Назальные спреи являются локально действующими препаратами ( противоотечные средства при лечении простудных заболеваний и аллергии ), примерами системно активно действующих препаратов, доступных в качестве носовых спреев, являются средства , используемые для лечения мигрени , зависимости от никотина и терапии гормонами. Назальная полость покрыта тонкой слизистой оболочкой, которая хорошо васкулизирована. Следовательно, молекула лекарственного средства может быть быстро перенесена через один слой эпителиальных клеток непосредственно в системное кровообращение без печеночного и кишечного метаболизма на первом его уровне. Эффект часто достигается в течение 5 минут , особенно для мелких молекул лекарственного средства. Назальное введение может использоваться в качестве альтернативы пероральному введению, например, таблеток и капсул, если требуется быстрый эффект или если препарат сильно разлагается в кишечнике или печени. Лекарства, которые плохо усваиваются перорально, также могут вводится интраназально.
Назальное введение в первую очередь подходит для сильно действующих лекарств, поскольку только ограниченный объем можно распылять в полость носа. Препараты для непрерывного и частого применения менее подходят из-за риска вредного долгосрочного воздействия на носовой эпителий. Назальное введение также связано с высокой вариабельностью ответа в связи со сложностью контроля количества абсорбированного лекарственного средства. Инфекции верхних дыхательных путей могут усилить изменчивость твета, так же как и степень сенсорного раздражения слизистой оболочки носа, различия в количестве жидкого спрея, который проглатывается и не удерживается в полости носа, и различий в процессах активации спрея. Отметим, что изменчивость количества, абсорбированного после введения носа, должна быть сопоставимой с таковой после перорального введения.
Обычно для интраназального введения используются стероиды, антиастматические препараты, такие как сальбутамол, ипратропий, монтелукаст и большое количество ингаляционных анестетиков. Последние достижения в системах интраназальной доставки лекарств поразительны. Несколько антимигренов, доступных по торговым наименованиям Imitrex-sumatriptan; Зомиг — Золмитриптан; Migranal — Дигидроэрготамин и безрецептурный назальный спрей Sinol-M; также в настоящее время вводят путем назального введения, поскольку здесь необходим быстрый эффект, а пероральное введение может быть ограничено тошнотой. Пептидные препараты (гормональные препараты) также доступны в виде носовых спреев, в этом случае во избежание деградации лекарственного средства после перорального введения. ]Синтециноновый назальный спрей, содержащий окситоцин, используется для увеличения продолжительности и силы сокращений матки во время родов. Интраназальный окситоцин также активно исследуется при лечении многих психических расстройств, включая зависимость алкоголя, нервную анорексию, PTSD, аутизм, тревожные расстройства, болевые ощущения и шизофрению. Интраназальный кальцитонин используется для лечения гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями, болезни Педжета костей, постменопаузального и стероидного остеопороза, фантомныъ болей конечностей и других нарушений метаболизма костей ( Rockbone, Fortical и Miacalcin). Аналоги GnRH, такие как нафарелин и бушурин, используются для лечения ановуляторного бесплодия, гипогонадотропного гипогонадизма, задержке полового созревания и крипторхизма. Другие потенциальные кандидаты на лекарства для носового введения включают анестетики. Интраназальный мидазолам оказался очень эффективным при внезапных эпизодах судорог у детей. В последнее время стало известно, что верхняя часть носовой полости, столь же оптимальна для всасывания, как крибриформная пластинка, Этот «транскрипционный маршрут», опубликованный впервые в 2014 году, был предложен автором (Baig A) для препаратов, которые должны быть назначены для первичного менингоэнцефалита. Налоксон используется внутривенно при опиатной зависимости в чрезвычайных ситуациях, при быстрой детоксикации опиатов и в качестве диагностического инструмента. Было установлено, что введение налоксона интраназально было таким же эффективным, как и внутривенное. При передозировке опиоидов, когда имеет место гипотензия и , иногда, поврежденные вены затрудняют внутривенное введение, назальный налоксон обеспечивает снижает риск заражения при внутривенном введении. Профилактика аномального роста носового кровеносного сосуда (Авастин) и даже доставка лекарств и антидотов лекарств, таких как гидроксикобаламин (противоядие от отравления цианидом), разрабатываются в плане интраназальных форм. Совсем недавно появились работы, касающиеся доставке ряда пептидов и других психотропных средств в носовую для прямого переноса в мозг, в частности, для лечения нейродегенеративных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. Интраназальный инсулин также исследуется для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. В кетамине, обычно используемом для лечения приступов боли у пациентов с хронической болью, в настоящее время становится областью значительного исследовательского интереса для лечения биполярногог аффективного расстройства и большого депрессивного расстройства с ранними результатами терапии, предполагающими сильный и продолжительный эффект антидепрессанта после однократной дозы (50 мг) кетамина.
Большая часть поверхности полости носа — приблизительно 150 см 2 покрыта респираторным эпителием, через который может может происходить системная абсорбция лекарственного средства. Обонятельный эпителий расположен в верхней задней части и охватывает примерно 10 см 2 в полости носа человека. Нервные клетки обонятельного эпителия переходят в обонятельную луковицу головного мозга, которая обеспечивает прямую связь между мозгом и внешней средой. Передача лекарств в мозг из кровообращения обычно затруднена гематоэнцефалических барьером, который практически непроницаем для пассивной диффузии всех лекарственных средств х, кроме небольших, липофильных веществ. Однако, если лекарственные вещества могут переноситься вдоль отростков обонятельных нервных клеток, они могут обходить ВВВ и напрямую проникать в мозг.
Доставка лекарств в мозг , как полагают, происходит либо путем медленного транспорта внутри обонятельных нервных клеток к обонятельной луковицы или путем более быстрой передачи вдоль периневральных пространств , окружающее обонятельные нервные клетки в спинномозговой жидкости , окружающей обонятельные луковицы мозга
Такая передача лекарств теоретически может быть использована для доставки лекарств, которые обладают необходимым эффектом по отношению к центральной нервной системе,например, при болезни Паркинсона или Альцгеймера. Стоим отметить ппреимущества назального ввдения препарата для доставки стволовых клеток при таких нейродегенеративных заболеваниях, как рассеянный склероз.
Источник
Сосудосуживающие лекарственные препараты
Обзор сосудосуживающих препаратов для детей и взрослых.
Дорогие друзья, для понимания действия, необходимости применения сосудосуживающих средств, для начала, нужно разобраться что же такое насморк вообще.
Насморк (ринит)-это воспаление слизистой оболочки носа. Чаще всего он вызван микробами и вирусами, а факторами его развития служат: переохлаждение организма, сильная запыленность или загазованность воздуха. Однако, насморк, может стать симптомом инфекционного заболевания (например, гриппа).
В самом начале из- за набухания слизистой оболочки носа и горла возникает чувство жжения и сухости. После –обильные слизисто-водянистые выделения из носа. При этом общее состояние организма не меняется, возможно лишь незначительное повышение температуры тела до 37-37,5 градусов. В зависимости от общего состояния человека, наличию сопутствующих заболеваний, возраста, условий быта, далее появляются такие симптомы как: тяжесть, снижение работоспособности, утомляемость, затруднение носового дыхания, слезотечение, и даже снижение обоняния. Наиболее тяжело проходит насморк у грудных детей, так как носовые ходы у них узкие, а при набухании слизистой оболочки просвет еще сужается, зачастую ребенок даже не может сосать при насморке. Воспалительный процесс с носа может распространяться на слизистую носоглотки, евстахиевой трубы, что приводит к развитию отита; на гортань, бронхи и редко легкие.
Главной задачей при лечении насморка- это снятие отека слизистой оболочки носа, для улучшения носового дыхания. Так же важно научиться правильно сморкаться (без напряжения и поочередно из каждой ноздри), чтобы не занести микробов в среднее ухо.
Кроме насморка, который вызван вирусами и бактериями, существует аллергический насморк, который возникает при повышенной чувствительности организма к раздражителям.
Раздражителями служат: пыльца растений, домашняя, библиотечная, производственная пыль, и др. Еще выделяют вазомоторный насморк, развивающийся вследствие расстройства вегетативной системы. Лечением его и аллергического насморка должен заниматься только врач, самолечение опасно! Это связано с переходом из острой формы в хроническую. В свою очередь хронический насморк приводит к гипертрофии слизистой оболочки полости носа и, следовательно, к затруднению дыхания или наоборот, к ее атрофии-истончению, при котором полностью нарушено обоняние.
В аптеках такое многообразие сосудосуживающие средства от насморка, как же выбрать достойный? Давайте попробуем разобраться.
Классификация сосудосуживающих средств.
По длительности действия:
1. Препараты короткого действия (действуют 4-6 часов)
С действующим веществом Нафазолин: Нафтизин, Санорин.
С действующим веществом Фенилэфрин: Назол Кидс, Назол Беби, Виброцил.
2. Препараты средней продолжительности действия (действуют 8-10 часов). Это средства с действующим веществом Ксилометазолин (их очень много, дальше разберем подробнее), с действующим веществом Трамазолин: Лазолван Рино.
3. Препараты длительного действия (действуют 10-12 часов). Препараты с действующим веществом Оксиметазолин, их тоже огромное множество.
Выявлено, у Нафазолина — токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия, которые очищают слизистую носа от вредных примесей, вирусов-бактерий, избытка слизи.
Препараты Ксилометазолина показаны только с 2 лет. (отмечается зависимость к Ксилометазолину)
Средства на основе Оксиметазолина могут назначаться с периода новорожденности (зависит от бренда). Важно, что эти препараты в меньшей степени, чем другие, нарушают механизмы защиты слизистой носа от внешних факторов.
По составу:
1. Монопрепараты, содержащие одно действующее вещество: Африн, Длянос, Ксилен, Називин, Назол, Отривин и пр.
2. Комбинированные препараты, содержат комбинацию действующих веществ.
Необходимо разобраться, когда нужны сосудосуживающие средства, а когда нет.
По действующему веществу:
1 на основе фенилэфрина
2 на основе ксилометазолина
3 на основе оксиметазолина
Показания к применению:
1. Бактери альные, вирусные, аллергические риниты, при нарушении носового дыхания.
2. Острые синуситы (гайморит, фронтит и др.).
3. Острые отиты, евстахииты (особенно у грудных детей). В данном случае сосудосуживающие средства способствуют оттоку воспалительного секрета из полости уха.
4. После операций в области носа, для снятия послеоперационного отека слизистой и нормализации носового дыхания.
5. Перед проведением диагностических манипуляций, для снятия отека слизистой носа.
Важно, что сосудосуживающие средства не нужны:
Если нет заложенности, а есть обильное течение из носа. В такой ситуации можно использовать для промывания средства с раствором морской водой.
Противопоказания к применению сосудосуживающих средств:
В целом, сосудосуживающие препараты системного действия, но нельзя отрицать, что они всасываются в кровь оказывают влияние на другие органы, поэтому при следующих заболеваниях, они противопоказаны и назначаться врачом:
-Артериальная гипертензия .
-Ишемическая болезнь сердца.
-Выраженный атеросклероз .
— Сахарный диабет .
-Глаукома.
-Гипертиреоз.
— Аденома предстательной железы .
-Атрофический ринит.
-Тахикардия.
Побочные эффекты
1 Ощущение сухости и жжение в носу.
2. Головная боль , бессонница, беспокойство.
3. Тахикардия, повышение АД.
4. Нарушения зрения.
5. Медикаментозный ринит (наиболее распространен). Это явление постоянного отека слизистой, соответственно постоянная заложенность носа.
Длительность применения сосудосуживающих средств:
Данные разняться в зависимости от действующего вещества. В среднем сосудосуживающие средства применяют не более 7 дней. За это время проходит отек слизистой, и еще недостаточно
По беременным использование сосудосуживающих средств ограничено, это связано с тем, что они, всасываясь в кровь, могут спазмировать сосуды плаценты, соответственно плод будет испытывать кислородное голодание.
Детям:
У детей первых месяцев жизни носовые ходы узкие, это физиологическая особенность. Рекомендовать сосудосуживающее средство при состоянии сопения младенца не всегда правильно. Если есть другие симптомы, такие как ОРВИ, повышение температуры, подкашливание, то назначение вполне обосновано. Еще необходимо помнить, что слизистая оболочка носа ребенка гораздо тоньше, чем у взрослых, и чувствительность более интенсивная, поэтому у детей быстрее развиваются побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство и др. Главное соблюдать дозировку сосудосуживающих средств, и использовать детям только детские дозировки.
Что же лучше использовать капли или спрей?
Если говорить про взрослых, то спрей имеет ряд преимуществ:
— удобное использование;
-нет ощущения стекания лекарства в горло;
-точность дозировки;
-равномерное орошение слизистой носа.
Однако, есть и недостатки:
-в составе, газообразующий компонент может оказывать раздражающее действие;
— спрей используют на вдохе. Пожилым, маленьким детям, людям с психическими заболеваниями сложно это сделать;
-при неосторожном использовании можно повредить слизистую носа насадкой спрея;
Поэтому для малышей сосудосуживающие средства делают в форме капель.
Также, например, при отитах и синуситах, лучше использовать капли, так как они стекают по задней стенке глотки и попадают к отверстию слуховой трубы, снимается в этом месте, нормализуют отток воспалительного экссудата из уха.
Общие правила при использовании сосудосуживающих препаратов:
1 Спрей нельзя использовать при носовых кровотечениях, на тампоны используют капли.
2 Перед использованием сосудосуживающих препаратов, необходимо очистить носовые ходы, высморкаться или промыть солевым раствором.
3 Препараты, которые средние по длительности действуют до 8 часов, применяют 3-4 раза в день. Препараты длительного действия -12 часов, применяют 2 раза – утром и на ночь.
4 Не используются несколько сосудосуживающих средств с разными действующими веществами одновременно, так как при их взаимодействии, они усиливают или ослабляют друг друга.
5 При закапывании необходимо голову поднять, после того, как лекарство попало на слизистую, далее наклонить голову, зажав ноздрю помассировать.
6 А, вот использование вместе сосудосуживающих препаратов и растворов солей для промывания- приветствуются.
7 Надо, заметить, что на каждого человека сосудосуживающие препараты действуют различно, при появлении ощущения жжения и сухости, необходимо подобрать другой препарат, в состав которого входит увлажняющий компонент.
Источник
