Фармакология. Конспект лекций
В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.
Оглавление
- ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
- ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
- ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
Из серии: Экзамен в кармане
Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.
ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления
Лекарство — это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.
Лекарственное вещество — это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.
Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде.
Лекарственная форма — это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.
Все лекарственные средства подразделяются на три группы:
1) список А (Venena — яды);
2) список Б (heroica — сильнодействующие);
3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.
Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.
Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».
Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.
Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.
На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.
Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.
Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.
Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.
Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) — «смешай, чтобы получился порошок».
Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) — «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.
Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки.
Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24 — 1/12 — дозы для взрослого.
2. Твердые лекарственные формы
К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.
1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10
D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день.
Butadioni aa 0,125
S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).
Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.
D. t. d. № 50 in dragee
S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.
Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.
Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).
Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).
D. S. Для присыпки ран.
2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05
S. По 1 порошку 2 раза в день.
Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.
D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis
S. 1 капсуле на прием.
Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.
В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.
Rp.: Granulum urodani 100,0
S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).
Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.
Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.
Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).
3. Жидкие лекарственные формы
К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.
Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.
Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.
Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.
1. Rp.: Natrii bromidi 3 % — 200 ml
D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.
2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % — 10 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.
Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.
Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.
Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.
Rp.: T-rae Leonuri 3 % — 200 ml
T-rae Valerianae 10 ml
M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.
Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml
D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).
Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).
Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.
К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.
Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Rp.: Balsami contra tussim 30 ml
D. S. По 10 капель 3 раза в день.
Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.
Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.
Лимонады (Limonata) — жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.
4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы
Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.
Rp.: Sol. Glucosi 5 % — 500 ml;
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % — 2 ml
Steril.! D. t. d. № 10 in amp.
Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.
Rp.: Cordiamini 2 ml
S. Под кожу — по 2 мл 2 раза в сутки.
К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.
Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).
Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.
Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.
Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % — 3,0
D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.
Rp.: Methyluracili 2,5
Lanolini aa 25,0
D. S. Наносить на рану.
Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.
Rp.: Pastae Lassari 30,0
D. S. Наносить на пораженные места.
Линименты (Linimtnta, Lin.) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) — лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения — ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.
Источник
Домашняя аптечка. Часть 3
Автор: врач – клинический фармаколог Трубачева Е.С.
Сегодня будет не совсем обычный разговор, так как мы поговорим о рецептурных препаратах. Вызвано это тем, что автор неожиданно оказался свидетелем ситуации, когда пациенту был назначен (но, судя по всему, не выписан рецепт) один конкретный препарат, а принимался другой, разница между которыми была в том, что торговое наименование содержало дополнительную приставку, а сам препарат являлся пролонгированной формой назначенного. И пациент все это пил, только чудом не вызвав передозировку и серьезные жизнеугрожающие последствия. Поэтому сегодня мы говорим о разных формах выпуска лекарственных средств, чем они отличаются друг от друга, почему это важно и нельзя подменять одну форму другой, и на что обязательно необходимо обратить внимание, как на приеме врача, так и в аптеке.
Для начала разберемся, что такое «лекарственная форма» – это удобное для применения состояние, придаваемое лекарственному средству.
Какие лекарственные формы существуют? Существует несколько классификаций, и стоит поговорить о каждой из них, чтобы далее говорить на одном языке.
Количественно лекарственные формы подразделяются на:
- Дозированные (таблетки, капсулы и т. д.)
- Недозированные (мази, гели и т. п.)
- Смешанные (пластыри)
- Твердые (таблетки, капсулы, порошки и т. п.)
- Мягкие (мази, гели, свечи и т. п.)
- Жидкие (сиропы, растворы, капли, микстуры)
- Газообразные (аэрозоли)
По пути введения
- Формы для введения внутрь (таблетки, капсулы, сиропы и т. п.)
- Формы для наружного применения (мази, гели и т. п.)
- Формы для местного применения (пластыри)
- Формы для парентерального введения (растворы для инъекций)
Лекарственные формы по типу высвобождения
- С обычным высвобождением
- С модифицированным высвобождением
Так как статья пишется для немедицинской аудитории, то автор отступит от классического канона и поговорит о чисто практической с точки зрения пациента стороне вопроса.
Начнем с твердых дозированных форм для приема внутрь. К ним относятся таблетки и капсулы, которые в свою очередь различаются обычным высвобождением, то есть вся доза препарата всасывается практически одномоментно и длительность действия препарата будет ограничена определенным промежутком времени (который определяется фармакокинетическими параметрами препарата, и автор даже не будет пытаться объяснить сие на пальцах, так как это действительно сложно) – и требует применения препарата несколько раз в день. Это не всегда бывает удобным, в идеале нужно постоянно носить с собой таблетницу, постоянно помнить о времени приема препарата, поставить напоминалки в телефон, в конце концов. В случае антибиотиков, которые применяются ограниченное время, это еще как-то можно организовать, и все равно исследования говорят о том, что режим приема антибиотиков соблюдает в лучшем случае половина пациентов даже на короткой дистанции в 7-10 дней.
Кроме того, многократный прием лекарственных препаратов увеличивает риски побочных реакций, а также увеличивает риск не только снижения суточной дозы в виду забывчивости (все мы люди, а многозадачность, в которой каждый из нас существует ежедневно, очень сильно выматывает, и мозг начинает тормозить нервную систему, чтобы она, грубо говоря, «не перегрелась», а к усталости бонусом проявляется забывчивость, в том числе и в плане приема таблеток), но и передозировки по той же причине. Таблетница на один день в последнем случае помогает, так как наглядно видно, что было выпито, а что забыто, но можно ведь забыть с вечера разложить новую порцию. Помимо этого никуда не исчезают, а у некоторых препаратов еще и увеличиваются риски развития побочных реакций при многократных в течение дня применениях лекарств. Классическим примером является такой препарат, как Кеторол. Обладая прекрасным обезболивающим эффектом, но коротким периодом действия, этот препарат оказывает прямое прижигающее действие на слизистую оболочку желудка. Конечно, все неселективные нестероидные лекарственные средства обладают гастротоксичностью просто в силу того, что неизбирательно действуют на соответствующие рецепторы в желудке, но прямого прижигающего действия нужно избегать, и это вполне возможно.
Для того чтобы увеличить удобство приема лекарств для пациента, а также улучшить контроль самой терапии и уменьшить количество побочных эффектов, были разработаны препараты с модифицированным высвобождением (таблетки и капсулы пролонгированного действия). То есть из одной, грубо говоря, таблетки, в течение суток будет выделяться строго определенное количество лекарства, обеспечивая его постоянное присутствие в крови и тканях, и таким образом не потребуется прием дополнительных доз. Это, несомненно, большое преимущество для пациента – про однократный прием вспомнить проще, чем про прием, условно говоря, каждые восемь часов. Но это еще и большое преимущество для врача, позволяющее уверенно контролировать как прием препарата, так и прогнозировать дальнейшее течение заболевания и свести к минимуму вероятные побочные эффекты. Звучит замечательно, правда? Если бы не одно «но», с которого мы и начали нашу статью, – не будучи профессионалом в области медицины, разобраться, что и как действует, исключительно по названию практически невозможно. Что мы увидим на упаковке – торговое наименование, одно общее международное наименование, одну и ту же дозировку, а дальше… Будем ли мы читать про «таблетки с модифицированным высвобождением» или просто не обратим внимания, так как все остальное сходится с тем, что назначил врач? Автор верит в свою аудиторию и верит в то, что вы сможете, но как говорит народная мудрость – не суди о людях по себе.
Очень часто, тем более что это требование законодательства, лекарственные препараты назначаются в виде международных непатентованных названий, отдавая выбор торгового наименования на усмотрение аптечных организаций, и иногда может получиться всякое – и не очень приятное. Рассмотрим на конкретном примере одного из нестероидных противовоспалительных средств – кетопрофене. Поиск только по слову «кетопрофен» выбрасывает нас на очень длинный список из 34 препаратов в различных лекарственных формах, имеющих его в своем составе. А если запустить поиск по МНН «кетопрофен», вывалится еще больше, и там чего только не будет в рамках одной дозы и лекарственной формы. И кто с этим должен разбираться? Уж точно не вы.
Помимо таблеток, модифицированным высвобождением обладают пластыри, которые, по сути, являются трансдермальным (чрезкожным) способом введения лекарства. В основном они суточного применения, и таким способом могут вводиться как обезболивающие локального действия (например, Вольтарен), так и для общего обезболивания (трансдермальные формы наркотических препаратов для онкологических больных). Эти формы хороши тем, что способы снимать острую боль, таким образом предотвращая многократное применение инъекционных препаратов.
К слову, об инъекционных формах – как-то так сложилось, что больше всего мы верим в них и «капельницы». Конечно, есть условия, в которых без парентерального пути введения (именно так называется введение инъекционных форм) обойтись невозможно:
- это препараты ургентной медицины, которые позволяют максимально быстро обеспечить необходимый эффект и спасти жизнь больного;
- это препараты, которые просто разрушаются в желудочно-кишечном тракте и никак иначе в организм их не доставить (например, препараты инсулина для пациентов, страдающих сахарным диабетом первого типа, или ряд антибиотиков);
- это еще некоторое количество препаратов, используемых в строго определенных нозологиях, – например, онкология, онкогематология и т. п.
Но остальное, мы бы сказали, абсолютное большинство препаратов, остаются пероральными (вводимыми через рот), и это самый безопасный путь введения. Почему? Да потому что не повреждаются кожные покровы, нет риска возникновения инфекции в месте введения (а это далеко не безобидные ситуации, когда в результате неправильной техники проведения внутривенной манипуляции развивается инфицированный тромбофлебит, который может закончиться очень и очень по-разному, например, отрывом тромба и полетом оного в мозг; или абсцесс ягодичной области), риска кровотечения и т. д. и т. п. Желание «покапаться» в реальности может очень дорого обойтись.
Конечно, есть группа пациентов, которые просто физически не могут проглотить таблетку или капсулу (а некоторые из них таковы, что их и умеющий глотать не проглотит – у того же «Амоксиклава» не таблетка, а буквально торпеда), что делать им? Для них, а также для детей, которые точно мало что проглотят, существуют жидкие (всевозможные растворы и сиропы для приема внутрь) и мягкие (суппозитории) формы лекарственных препаратов. Применять очень удобно, главное делать это правильно.
Так как же во всем этом разобраться и правильно использовать, спросите вы, прочитав очередную простыню? В этом должен разбираться врач, который вам что-либо назначает. Будучи на приеме, даже на безрецептурный препарат просите рецепт и не стесняйтесь задавать вопросы по кратности приема. Поверьте, одного листа с консультацией и назначениями в аптеке вам может и не хватить, и вместо одного конкретного препарата, назначенного врачом, вам могут продать совсем не то, что врач имел в виду. Поэтому требуйте рецепт, а потом в аптеке, чтобы вам ни говорил провизор про «одно и тоже, и действующее вещество одно, и даже доза совпадает», тщательно проверьте, чтобы то, что написано в рецепте, до буквы и запятой совпадало с тем, что написано на коробке выдаваемого вам препарата.
Еще один очень наглядный пример – в природе существует такой препарат, как Глюкофаж, но автор как врач – клинический фармаколог и как человек, имеющий мать с сахарным диабетом, знает, что именно в таком виде препарат отсутствует уже полтора года, а в аптеках продается только Глюкофаж Лонг в дозировке 500 и 100 мг, то есть самые ходовые дозы у них одинаковы, и пойди разберись простому смертному что к чему. Автору, когда он еще при наличии обоих препаратов покупал очередной месячный запас, в аптеке вместо обычного попытались вручить Лонг, говоря, что это одно и то же, и только буквально рык «я – врач», возвращал первостольника к реальности. Увы, это не единичная история, и сейчас, когда обычного Глюкофажа нет в продаже, частенько вместо него люди стали брать Лонг, думая, что это одно и то же. Заканчиваются такие замены обычно в больнице скорой помощи. Поэтому повторим еще раз – совпадение с назначением врача должно быть до буквы, и ни одной больше или меньше, причем как в рецептурных, так и в безрецептурных препаратах, а все замены должен проводить только и исключительно лечащий врач, который контролирует лечение и отвечает за него, в том числе и юридически.
Источник
