Меню

Инъекции как жидкая лекарственная форма

Инъекции как жидкая лекарственная форма

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 3. Жидкие лекарственные формы

Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.

Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.

Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.

Классификация
Вот основные виды жидких лекарственных форм:

  • Растворы
  • Микстуры
  • Настои и отвары
  • Настойки
  • Капли
  • Суспензии (взвеси)
  • Эмульсии
  • Сиропы

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы: истинные растворы низко и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы (золи), суспензии и эмульсии.
Некоторые лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

Поговорим о РАСТВОРАХ

Растворы жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.

В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.

Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).

ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.

Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.

Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).

Читайте также:  Овес лечебные свойства кваса

Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).

В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.

В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.

Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.

Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

Достоинствами этой лекарственной формы являются:

  • разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
  • регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
  • возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
  • возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.

Недостатки связаны с гетерогенностью:

  • нестабильность:

По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.

Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.

Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.

Читайте также:  Пустырник настойка при похмелье

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:

  • персиковое,
  • оливковое,
  • подсолнечное,
  • касторовое,
  • вазелиновое и эфирные масла,
  • рыбий жир,
  • бальзамы
  • и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.
При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.
Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.
Достоинства эмульсии:

  • возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
  • маскировка неприятного вкуса
  • устранение раздражающего действия
  • обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

Классификация эмульсий
По применению:

  1. внутреннего применения
  2. наружного применения
  3. инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

  1. прямые м/в
  2. обратные в/м

Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.
Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.

Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.

Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.

Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе

Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.

Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

Читайте также:  Народные средства при хронической венозной недостаточности

У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.

Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.

Источник

Вода для инъекций (Water for injections)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003424 от 25.01.16 — Действующее

Вода для инъекций

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вода для инъекций

Растворитель для приготовления лекарственных форм д/и в виде прозрачной, бесцветной жидкости, без запаха.

1 амп.
вода д/и 100%

2 мл — ампулы стеклянные (10) в комплекте с ножом ампульным или скарификатором ампульным — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вода для инъекций не обладает фармакологической активностью. Используется в качестве растворителя, предназначена для приготовления инфузионных и инъекционных растворов, обеспечивая оптимальные условия для совместимости и эффективности субстратов и воды.

Вода является основой различных трансфузионных препаратов, биологических тканей и жидкостей (кровь, лимфа, плазма клеток и др.), необходима для обменных процессов.

В нормальных условиях вода выделяется с мочой, с калом, с потом и при дыхании. Потеря жидкости с потом, при дыхании и с каловыми массами происходит независимо от введения жидкости. Поддержание адекватной гидратации требует 30-45 мл/кг/сут воды у взрослых; у детей — 45-100 мл/кг, а у грудных детей — 100-165 мл/кг.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Вода для инъекций

Растворение и разведение лекарственных препаратов для их парентерального (инъекционного/инфузионного) введения непосредственно перед применением.

Применяется с целью приготовления стерильных инфузионных и инъекционных растворов из порошков, лиофилизатов и концентратов.

Режим дозирования

Способ применения, скорость введения и дозы должны соответствовать указаниям инструкции по применению растворяемого/разбавляемого лекарственного препарата в каждом конкретном случае.

Приготовление растворов лекарственных препаратов с использованием воды для инъекций следует проводить в асептических условиях (вскрытие ампул, наполнение шприца и емкостей с лекарственным препаратом).

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Воду для инъекций не смешивают с масляными растворами для инъекций.

Лекарственные средства, концентрация которых должна быть в определенных границах, разбавляют водой для инъекций строго в указанных пределах.

Особый контроль за количеством вводимых растворов, приготовленных с использованием воды для инъекций, требуется у новорожденных и детей младшего возраста, у которых даже при введении небольших объемов возможны нарушения водно-электролитного баланса.

При нарушении герметичности упаковки, помутнении содержимого, воду для инъекций не следует использовать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций определяется свойствами лекарственного препарата, для растворения или разведения которого была использована вода для инъекций.

Источник