Бром как лекарственный препарат его действие

Инструкция по применению АДОНИС-БРОМ (ADONIS-BROM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светлого коричневато-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
густой экстракт адониса	69.07 мг
калия бромид	250 мг

Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, Аквариус Префед (гипромеллоза, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглицерид, полидекстроза (Е1200), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172)).

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает седативное и кардиотоническое действие.

Действие обусловлено входящими в состав экстракта адониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общего количества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), а также бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют ГАМКа-рецепторы в открытом состоянии, после взаимодействия с γ-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступление бромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейрона. Цимарин взамодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКа-рецептора и повышает его чувствительность к действию γ-аминомасляной кислоты. В мембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na + /K + -АТФазы, что препятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натрия нарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительную активность миокарда.

Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие, главным образом, за счет систолического компонента:

• увеличивает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выражено значительно слабее и характеризуется снижением ЧСС (отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду (отрицательный дромотропный эффект). На фоне применения Адониса-брома незначительно увеличивается сила сердечных сокращений, укорачивается период систолы и удлиняется время диастолы, ЧСС снижается.

Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь активные компоненты всасываются быстро и достаточно полно. C max цимарина (гликозид адониса) и бромид-ионов достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет 47% для цимарина и около 96% для бромид-ионов. В крови около 51-59% цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии.Бромид-ионы с белками плазмы практически не связываются.

В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37% от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками.

Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. T 1/2 бромид-ионов составляет в среднем 11.9±1.4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.

Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21% введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50%. T 1/2 около 13-23 ч.

Показания к применению

Применяют при начальных стадиях хронической сердечной недостаточности, раздражительности.

Режим дозирования

Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза/сут.

При нарушении функции почек со снижением клиренса креатинина более чем на 50% от нормальных показателей рекомендуется уменьшить разовую дозу в 2 раза или увеличить интервал между приемами лекарственного средства до 12 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии).

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения, вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, в тяжелых случаях — симптомы бромизма (при передозировке препарата);

Со стороны ЖКТ:

• тошнота, рвота (рвотный эффект отчасти обусловлен рефлексами, возникающими при возбуждении рецепторов сердца), гастралгия (связано с непосредственным влиянием сердечных гликозидов на рвотный центр и хемочувствительные рецепторные зоны, а также с рефлексами, обусловленными раздражающим действием на слизистую оболочку желудка);
• при больших дозах возможны снижение аппетита, диарея.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к адонису, бромидам;
• депрессия;
• дыхательная недостаточность;
• хроническая застойная сердечная недостаточность высоких градаций (III-IV класс по NYHA);
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
• эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• прием сердечных гликозидов;
• дигиталисная интоксикация;
• гиперкальциемия, гипокалиемия;
• брадикардия, атировентрикулярная блокада или желудочковая форма аритмии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бромид-ионы легко проникаютчерез плаценту и выделяются в молоко лактирующей женщины. Применение Адонис-брома в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Адонис-брома в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после его окончания.

Особые указания

Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потребление хлорида натрия) в период лечения Адонис-бромом. Во время лечения для профилактики нежелательного действия бромид-ионов на кожу и слизистые оболочки рекомендуется регулярное опорожнение кишечника, полоскание рта и соблюдение гигиены кожи (прием ванны, душа).

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена. Опыт его применения у пациентов данной возрастной группы ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием Адонис-брома нарушает способность пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

• выраженная брадикардия,политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости;
• в тяжелых случаях — трепетание желудочков, остановка сердца.

Лечение:

• при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в применении лекарственного средства, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.

Применение диуретиков для создания форсированного диуреза и ускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает риск токсического действия гликозидов адониса.

Симптомы передозировки бромидами:

• кашель, насморк, апатия, головная боль, общая слабость, нарушение восприятия, ослабление памяти, кожная сыпь, конъюнктивит.

Лечение:

• в этих случаях необходимо прекращение приема препарата, введение больших количеств (при отсутствии противопоказаний) натрия хлорида 10-20 г/сут (ускоряет выведение брома) в сочетании с обильным питьем (3-5 л/сут).

Симптомы передозировки сердечными гликозидами:

• выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости;
• в тяжелых случаях — трепетание желудочков и остановка сердца.

Лечение:

• при интоксикации, связанной с передозировкой препарата сердечных гликозидов, делают перерыв в их применении, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно усиление токсического действия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта и ландыша).

При одновременном применении усиливает эффект и токсическое действие противоаритмических средств класса IA(хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств и глюкокортикостероидов.

Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств, нейролептических средств и алкоголя.

Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов в организме у пациентов, принимающих Адонис-бром, и усиливает его эффект и токсическое действие.

Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидов с мочой и ослабляет эффект препарата.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

Адонис-бром (Adonis glycosides in combination)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества – адониса экстракт густой с влажностью 25%, активностью — 170 ЛЕД – 69,07 мг; калия бромид – 250 мг,

вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат;

состав оболочки: адвантия префед (содержит: гипромеллозу, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглецирид, полидекстрозу Е 1200, титана диоксид Е 17), железа оксид желтый Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь активные компоненты всасываются быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация цимарина (гликозид адониса) и бромид-ионов достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 47 % для цимарина и около 96 % для бромид-ионов. В крови около 51 — 59 % цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии. Бромид-ионы с белками плазмы практически не связываются.

В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37 % от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками. Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. Период полуэлиминации бромид-ионов составляет в среднем 11,9± 1,4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.

Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21 % введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50 %. Период полуэлиминации около 13-23 ч.

Фармакодинамика

Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает слабое седативное и кардиотоническое действие.

Действие адонис-брома обусловлено входящими в состав экстракта адониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общего количества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), а также бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют хлорный канал ГАМКА- рецептора, после взаимодействия с γ-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступление бромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейронов. Цимарин взаимодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКА-рецептора и повышает его чувствительность к действию γ-аминомасляной кислоты. В мембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na+/K+-АТФазы, что препятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натрия нарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительную активность миокарда. Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие, главным образом, за счет систолического компонента: увеличивает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выражено значительно слабее и характеризуется снижением частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду (отрицательный дромотропный эффект). Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в центральной нервной системе.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

начальные формы хронической сердечной недостаточности (класс I по NYHA)

неврастения, неврозы, истерия

повышенная раздражительность, бессонница на фоне интенсивных физических

нагрузок и стрессов

Способ применения и дозы

Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Курс лечения определяет лечащий врач.

При нарушении функции почек со снижением клиренса креатинина более чем на 50 % от нормальных показателей рекомендуется уменьшить разовую дозу в 2 раза или увеличить интервал между приемами лекарственного средства до 12 часов.

Побочные действия

— брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии)

— головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные состояния, нарушения зрения, вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, в тяжелых случаях – симптомы бромизма (при передозировке препарата)

— тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, диарея

Противопоказания

— повышенная чувствительность к адонису, бромидам

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA)

— тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности

— эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

— прием сердечных гликозидов

— брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени или желудочковая форма аритмии, синдром Адамса-Стокса-Морганти

— стенокардия, инфаркт миокарда

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении возможно усиление токсического действия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта и ландыша).

При одновременном применении усиливает эффект и токсическое действие противоаритмических средств класса IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств и глюкокортикостероидов.

Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств, нейролептических средств и алкоголя. Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов в организме у пациентов, принимающих Адонис-бром, и усиливает его эффект и токсическое действие.

Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидов с мочой и ослабляет эффект препарата.

Особые указания

Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потребление хлорида натрия) в период лечения Адонис-бромом.

Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена. Не рекомендуется применение препарата в детском возрасте.

Беременность и период лактации

Бромид-ионы легко проникают через плаценту и выделяются в грудное молоко. Применение Адонис-брома в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Адонис-брома в период лактации следует прекратить грудное кормление ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после его окончания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием Адонис-брома нарушает способность пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; в тяжелых случаях – трепетание желудочков, остановка сердца.

Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в применении лекарственного средства, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.

Применение диуретиков для создания форсированного диуреза и ускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает риск токсического действия гликозидов адониса.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Источник