Меню

Биофармацевтическая классификационная система бкс классы лекарственных препаратов по бкс

Система классификации биофармацевтики — Biopharmaceutics Classification System

Система классификации биофармацевтики — это система, позволяющая дифференцировать лекарственные средства на основе их растворимости и проницаемости.

Эта система ограничивает прогноз, используя параметры растворимости и кишечной проницаемости . Растворимость классификация основана на Фармакопеи США (USP) апертурой. Проницаемость кишечника классификация основана на сравнении с внутривенной инъекции . Все эти факторы очень важны, потому что 85% наиболее продаваемых лекарств в США и Европе вводятся перорально .

Содержание

BCS классы

В соответствии с Системой биофармацевтической классификации (BCS) лекарственные вещества классифицируются по четырем классам по их растворимости и проницаемости:

  • Класс I — высокая проницаемость , высокая растворимость
    • Пример: метопролол , парацетамол.
    • Эти соединения хорошо всасываются, и скорость их абсорбции обычно выше, чем выведение.
  • Класс II — высокая проницаемость, низкая растворимость
    • Пример: глибенкламид , бикалутамид , эзетимиб , ацеклофенак.
    • Биодоступности этих продуктов ограничена скоростью их сольватации. Может быть обнаружена корреляция между биодоступностью in vivo и сольватацией in vitro .
  • Класс III — низкая проницаемость, высокая растворимость
    • Пример: циметидин
    • Абсорбция ограничена скоростью проникновения, но лекарство растворяется очень быстро. Если состав не изменяет проницаемость или продолжительность желудочно-кишечного тракта, тогда могут применяться критерии класса I.
  • Класс IV — низкая проницаемость, низкая растворимость
    • Пример: бифоназол
    • Эти соединения имеют плохую биодоступность. Обычно они плохо всасываются слизистой оболочкой кишечника, и ожидается высокая вариабельность.

Определения

Препараты классифицируются в BCS на основе растворимости, проницаемости и растворения.

Границы класса растворимости основаны на максимальной дозе продукта с немедленным высвобождением. Лекарство считается хорошо растворимым, если самая высокая доза растворяется в 250 мл или меньше водной среды в диапазоне pH от 1 до 7,5. Расчетный объем в 250 мл получен на основе типичных протоколов исследования биоэквивалентности, которые предписывают введение лекарственного препарата натощак добровольцам-людям со стаканом воды.

Границы классов проницаемости косвенно основаны на степени абсорбции лекарственного вещества в организме человека и непосредственно на измерении скорости массопереноса через кишечную мембрану человека. В качестве альтернативы можно использовать нечеловеческие системы, способные предсказывать абсорбцию лекарств у людей (например, методы культивирования in vitro). Лекарственное вещество считается высокопроницаемым, если степень абсорбции у людей определяется как 90% или более введенной дозы на основании определения баланса массы или по сравнению с внутривенной дозой.

Для границ класса растворения продукт с немедленным высвобождением считается быстро растворяющимся, если не менее 85% указанного количества лекарственного вещества растворяется в течение 15 минут с использованием аппарата для растворения 1 Фармакопеи США при 100 об / мин или прибора 2 при 50 об / мин в объеме 900 об / мин. мл или меньше в следующих средах: 0,1 М HCl или имитирующая желудочная жидкость, или буфер с pH 4,5 и буфер с pH 6,8, или имитация кишечной жидкости.

Источник

Биофармацевтическая классификация лекарственных средств. Процедура «биовейвер».

Биофармацевтическая система классификации (BCS) представляет собой инструмент для разработки, который дает возможность оценить вклад трех фундаментальных факторов: растворение, растворимость и кишечную проницаемость, которые управляют скоростью и степенью поглощения субстанции из твердой дозированной пероральной лекарственной формы. Растворение препарата представляет собой процесс высвобождения действующего вещества, в результате которого это вещество становится доступным к всасыванию. Проницаемость же, в свою очередь, относится к способности молекулы субстанции проникать через мембрану в системный кровоток. БСК является также фундаментальным руководством для определения условий, при которых ожидается IVIVC и для разработки спецификаций in vitro растворения. БСК оперирует моделями растворения и абсорбции препарата, которые рассматриваются по ключевым параметрам, управляющим растворением препарата и его всасыванием, таким как: число всасывания, число растворимости и единица дозы.

  • Число всасывания (An) — это отношение среднего времени удержания (Tres) к среднему времени абсорбции (Tabs).
  • Число растворимости (Dn) — это отношение Tres к среднему времени растворения (Tdiss).
  • Единица дозы (D0) — это отношение дозы к растворимости лекарственного средства.

Классификация БСК в сочетании с многочисленными фармакопейными и физиологическими средами растворения может использоваться как фундаментальное руководство для проектирования и создания соответствующих биорелевантных условий растворения, ведущих к более многозначительному прогнозированию in vivo действия.

Учитывая потенциал, заложенный в БСК, можно утверждать, что корректно разработанный тест на растворение может быть ключевым прогнозирующим инструментом в оценке как возможности использования препаратов для орального приема, так и проведения биоэквивалентности их технологических прописей.

ПРО­ЦЕДУ­РА «БИ­ОВЕЙ­ВЕР»

Про­дол­жи­тель­ность и вы­сокая сто­имость (до 2 млн руб.) ис­пы­таний in vivoдля оп­ре­деле­ния би­оэк­ви­вален­тнос­ти дже­нери­ков обос­но­выва­ют ак­ту­аль­ность внед­ре­ния срав­ни­тель­ных ис­пы­таний in vitro по так на­зыва­емой про­цеду­ре «би­овей­вер» [19, 48].

«Би­овей­вер» (biowaiver) – про­цеду­ра, в со­от­ветс­твии с ко­торой оп­ре­деле­ние вза­имо­заме­ня­емос­ти и ре­гис­тра­ция дже­нери­ков про­водит­ся на ос­но­вании их би­офар­ма­цев­ти­чес­ких свой­ств и эк­ви­вален­тнос­ти in vitro, как аль­тер­на­тива ис­сле­дова­ни­ям би­оэк­ви­вален­тнос­ти in vivo [7, 19, 113]. Про­цеду­ра «би­овей­вер» мо­жет быть ис­поль­зо­вана так­же при про­веде­нии мар­ке­тин­го­вых ис­сле­дова­ний ЛС [114, 115, 116].

Ре­гуля­тор­ную про­цеду­ру «би­овей­вер» до­пус­ка­ют НД FDA (2000 г.) [36, 62], ВОЗ (2006 г.) [23], Агентство по фар­ма­цев­ти­чес­кой про­дук­ции и ме­дицин­ским при­борам (PMDA) (2006 г.) [115, 116], Минз­драв Ук­ра­ины (2007 г.) [21], ЕМА (2010 г.) [22].

Воз­можность про­веде­ния про­цеду­ры за­висит от оп­ре­делен­ных ус­ло­вий. Это дол­жна быть твер­дая ЛФ не­мед­ленно­го выс­во­бож­де­ния сис­темно­го дей­ствия [19]. ФС дол­жна об­ла­дать ши­роким те­рапев­ти­чес­ким ин­дексом, от­но­сить­ся к I, II илиIII клас­су по БКС. ВВ, вхо­дящие в сос­тав ис­сле­ду­емых ЛП, не дол­жны вли­ять на выс­во­бож­де­ние ФС при про­веде­нии ис­пы­таний.

Читайте также:  Чем можно вылечить ногтевой грибок народными средствами

Учи­тыва­ют­ся и свой­ства ЛП. В за­виси­мос­ти от ско­рос­ти рас­тво­рения ФС из ЛП пос­ледние де­лят­ся на быс­тро­рас­тво­римые и мед­ленно рас­тво­римые (по FDA[36]) или очень быс­тро­рас­тво­римые, быс­тро­рас­тво­римые и ос­таль­ные (по ВОЗ[23]). ЛП счи­та­ет­ся очень быс­тро­рас­тво­римым, ес­ли не ме­нее 85% ак­тивной суб­стан­ции пе­рехо­дит в сре­ду рас­тво­рения за 15 мин при ис­пы­тании на ЛМ (75 об/мин) или ВК (100 об/мин) в каж­дом из бу­фер­ных рас­тво­ров с рН 6,8; 4,5 и 1,2, объ­емом 900 мл. ЛП счи­та­ет­ся быс­тро­рас­тво­римым, ес­ли в этих же ус­ло­ви­ях не ме­нее 85% ФС пе­рехо­дит в сре­ду рас­тво­рения уже за 30 мин.

Ре­комен­да­тель­ные до­кумен­ты ВОЗ [23], FDA [36], ЕМА [22] со­дер­жат ряд оди­нако­вых по­ложе­ний: гар­мо­низи­рован­ные мо­ног­ра­фии по рас­тво­рению; ис­поль­зо­вание оди­нако­вых ап­па­ратов (ВК и/или ЛМ); до­пус­ти­мость про­цеду­ры «би­овей­вер» для ЛП с ФС I клас­са; осо­бые тре­бова­ния к ФС с уз­ким те­рапев­ти­чес­ким ин­дексом; рас­чет ко­эф­фи­ци­ен­та по­добия как кри­терия по­добия про­филей рас­тво­рения; сов­па­дение од­ной сре­ды рас­тво­рения; тес­ти­рова­ние 12 еди­ниц ЛП [117].

В то же вре­мя в до­кумен­тах име­ют­ся не­кото­рые раз­ли­чия. Так, в со­от­ветс­твии с НД FDA для то­го, что­бы ЛП был за­регис­три­рован по про­цеду­ре «би­овей­вер», он дол­жен: со­дер­жать ФС толь­ко I клас­са; быть «быс­тро­рас­тво­римым», не аб­сорби­ровать­ся в ро­товой по­лос­ти [36, 48, 117].

Тре­бова­ния ВОЗ ши­ре, чем тре­бова­ния FDA, и до­пус­ка­ют ре­гис­тра­цию ЛП, со­дер­жа­щих не толь­ко ФС I, но и дру­гих клас­сов по БКС [24, 114, 116]. Ес­ли ЛП со­дер­жит ФС I клас­са, он дол­жен быть быс­тро- или очень быс­тро­рас­тво­римым, как и пре­парат срав­не­ния. В то же вре­мя очень быс­трое рас­тво­рение не обя­затель­но га­ран­ти­ру­ет би­оэк­ви­вален­тность их ЛП, ав­то­ры счи­та­ют, что тре­бова­ние «быс­трое рас­тво­рение» и по­добие про­филей рас­тво­рения яв­ля­ют­ся дос­та­точ­ным кри­тери­ем [118].

Ес­ли ЛП со­дер­жит ФС II клас­са, то суб­стан­ция дол­жна об­ла­дать сла­бокис­лы­ми свой­ства­ми, иметь вы­сокую рас­тво­римость толь­ко при зна­чении рН 6,8; ЛП дол­жен быть быс­тро­рас­тво­римым, а про­филь его рас­тво­рения — по­добен про­филю рас­тво­рения пре­пара­та срав­не­ния в трех сре­дах.

В слу­чае ес­ли ЛП со­дер­жит ФС III клас­са, то он дол­жен быть очень быс­тро­рас­тво­римым; про­филь его рас­тво­рения дол­жен быть по­добен про­филю рас­тво­рения пре­пара­та срав­не­ния в трех сре­дах; со­от­но­шения риск – пре­иму­щес­тва дол­жны быть до­пол­ни­тель­но под­твержде­ны с точ­ки зре­ния сте­пени, мес­та и ме­ханиз­ма аб­сор­бции [119].

Для ЛП с ФС IV клас­са не­об­хо­димо оп­ре­делять би­оэк­ви­вален­тность толь­коin vivo [23].

Про­цеду­ра «би­овей­вер» пред­назна­ча­ет­ся толь­ко для оп­ре­деле­ния би­оэк­ви­вален­тнос­ти и не за­меня­ет оцен­ку би­одос­тупнос­ти или дру­гие фар­ма­коки­нети­чес­кие ис­сле­дова­ния [120].

В 2010 г. EMA ут­верди­ло до­кумент, рег­ла­мен­ти­ру­ющий про­веде­ние про­цеду­ры «би­овей­вер» и до­пус­ка­ющий ее для ЛП с ФС I и III клас­са БКС [22, 121]. Сре­ды рас­тво­рения ана­логич­ны ука­зан­ным в до­кумен­те ВОЗ. Сос­та­вы бу­феров дол­жны со­от­ветс­тво­вать Ев­ро­пей­ской Фар­ма­копее. До­пол­ни­тель­но мож­но про­водить ис­сле­дова­ния при зна­чении рН, при ко­тором суб­стан­ция име­ет ми­нималь­ную рас­тво­римость. Дол­жна быть под­твержде­на не­из­менность гра­нуло­мет­ри­чес­ко­го сос­та­ва и по­лимор­фно­го сос­то­яния суб­стан­ций ис­сле­ду­емо­го ЛП и пре­пара­та срав­не­ния [117].

До­кумен­ты по про­цеду­ре «би­овей­вер» в Япо­нии пред­назна­чены для дже­нери­ков. Ос­новное их от­ли­чие в том, что БКС не приз­на­ет­ся, т. к. счи­та­ет­ся, что при­чина­ми би­оне­эк­ви­вален­тнос­ти пе­рораль­ных ЛП яв­ля­ют­ся не про­ница­емость и рас­тво­римость ФС, а раз­ли­чия в ЛФ и/или про­из­водс­твен­ных про­цес­сах [115, 116]. Про­цеду­ра «би­овей­вер» мо­жет при­менять­ся для ФС лю­бого клас­са, раз­ре­шена для ЛП с мо­дифи­циро­ван­ным выс­во­бож­де­ни­ем [117].

В 2007 г. На Ук­ра­ине был ут­вер­жден НД, раз­ра­ботан­ный в со­от­ветс­твии с ре­комен­да­ци­ями ВОЗ и до­пус­ка­ющий уп­ро­щен­ную ре­гис­тра­цию дже­нери­ков без про­веде­ния ис­сле­дова­ний би­оэк­ви­вален­тнос­ти [21]. По про­цеду­ре «би­овей­вер» на Ук­ра­ине за­регис­три­рова­но 8 ЛП.

В Шве­ции одоб­ре­на про­цеду­ра «би­овей­вер» для ЛП, со­дер­жа­щих ибуп­ро­фен, па­раце­тамол, пред­ни­золон [122].

В Ка­наде опуб­ли­кован для об­сужде­ния про­ект до­кумен­та по про­цеду­ре «би­овей­вер», до­пус­ка­ющий ее для ЛП, со­дер­жа­щих ФС I и III клас­сов [123].

В Рос­сии в нас­то­ящее вре­мя про­цеду­ра «би­овей­вер» за­коно­датель­но не рег­ла­мен­ти­ру­ет­ся, ис­пы­тания срав­ни­тель­ной ки­нети­ки рас­тво­рения in vitro при­меня­ют­ся для оцен­ки эк­ви­вален­тнос­ти раз­ных до­зиро­вок од­но­го и то­го же дже­нери­ка [29]. Од­на­ко под­го­тов­ле­ны ме­тоди­чес­кие ре­комен­да­ции, рег­ла­мен­ти­ру­ющие про­веде­ние про­цеду­ры, про­водит­ся ра­бота по их внед­ре­нию [124].

Ис­поль­зо­ванию БКС и про­цеду­ры «би­овей­вер» в нас­то­ящее вре­мя пре­пятс­тву­ет от­сутс­твие пе­реч­ня с од­нознач­ным рас­пре­деле­ни­ем ФС по клас­сам БКС [38].

В то же вре­мя ог­ра­ниче­ние до­рогос­то­ящих ис­пы­таний in vivo де­ла­ет воп­рос ши­роко­го при­мене­ния БКС на оте­чес­твен­ном фар­ма­цев­ти­чес­ком рын­ке чрез­вы­чай­но ак­ту­аль­ным. Оцен­ка би­оэк­ви­вален­тнос­ти ме­тодом in vitro вмес­то in vivoпоз­во­лит сэ­коно­мить от 22 до 38 млн дол­ла­ров еже­год­но [12].

Источник

База данных по классам БКС

Биофармацевтическая классификационная система (БКС) была разработана Gordon Amidon с соавторами в 1995 году. В основе БКС лежит классификация всех фармацевтических субстанций по водной растворимости (solubility) и кишечной проницаемости (permeability).

В соответствии с этими свойствами все лекарственные вещества разделяют на 4 класса:

  • I — высокая растворимость, высокая проницаемость;
  • II — низкая растворимость, высокая проницаемость;
  • III — высокая растворимость, низкая проницаемость;
  • IV — низкая растворимость, низкая проницаемость.
Читайте также:  Лопаются пальцы лечить народным средствами

В данном разделе приведена справочная информация по классам БКС для 360 лекарственных веществ, описанных в базе данных http://www.tsrlinc.net/search.cfm. В конце раздела на примере типовой таблицы результатов приведены наши комментарии и пояснения по алгоритму присвоения класса по БКС.

Обращаем внимание, что в приведенной базе данных (как и в большинстве других) оценка проницаемости может проводиться при помощи компьютерного моделирования на основе расчетных значений LogP или сLogP. Настоятельно рекомендуется использовать несколько информационных источников прежде, чем сделать вывод о принадлежности конкретной субстанции к определенному классу по БКС.

Английское название Русское название Класс по БКС
Abacavir Абакавир I или III
Acarbose Акарбоза III
Aceclofenac Ацеклофенак II
Acetaminophen (Paracetamol) Ацетаминофен (Парацетамол) IV
Acetazolamide Ацетозоламид IV
Acetylcarnitine Ацетилкарнитин III и N/A
Acetylsalicylic acid Ацетилсалициловая кислота IV
Acyclovir Ацикловир III или IV
Albendazole Альбендазол II
Albuterol (Salbutamol) Альбутерол (Сальбутамол) III
Alendronic acid Алендроновая кислота III
Alfacalcidol Альфакальцидол I
Alibendol Алибендол I или III
Allopurinol Аллопуринол IV
Alprazolam Альпразолам I
Aluminium hydroxide Алюминия гидроксид N/A или IV
Ambroxol Амброксол I
Amiloride Амилорид III
Amisulpride Амисульприд N/A
Amitriptyline Амитриптилин I
Amlodipine Амлодипин I
Amoxicillin Амоксициллин IV (Human)
Amphetamine (mixed salt) Амфетамин (смешанная соль) I или III
Anastrozole Анастрозол I
Aripiprazole Арипипразол N/A
Artemether Артеметр N/A
Ascorbic acid Аскорбиновая кислота III
Atenolol Атенолол III (Human)
Atomoxetine hydrochloride Атомоксетина гидрохлорид N/A
Atorvastatin Аторвастатин II
Atropine Атропин III
Azathioprine Азатиоприн IV
Azelastine Азеластин I
Azithromycin Азитромицин II
Azulene Азулен I
Benazepril Беназеприл I
Benidipine Бенидипин II или N/A
Benserazide Бенсеразид III
Benznidazole Бензнидазол III или N/A
Beraprost Берапрост I
Bicalutamide Бикалутамид II
Biperiden Бипериден I
Bisacodyl Бисакодил II
Bisoprolol Бисопролол I или III
Brompheniramine Бромфенирамин N/A или I
Brotizolam Бротизолам I
Bupropion Бупропион I
Buspirone Буспирон I
Cabergoline Каберголин I или II
Camostat Камостат I или III
Candesartan cilexetil Кандесартана цилексетил II
Capecitabin Капецитабин III
Captopril Каптоприл III
Carbamazepine Карбамазепин II
Carbinoxamine Карбиноксамин N/A или I
Carvedilol Карведилол II
Cefaclor Цефаклор III
Cefcapene Цефкапен III или I
Cefdinir Цефдинир IV
Cefditoren Цефдиторен IV или II
Cefixime Цефиксим IV
Cefmetazole Цефметазол III
Cefotiam Цефотиам (цефотаксим) IV
Cefpodoxime Цефподоксим IV
Cefprozil Цефпрозил N/A
Cefroxadine Цефроксадин (Цефуроксим) III
Cefuroxime axetil Цефуроксима аксетил IV
Celecoxib Целекоксиб II
Cetirizine Цетиризин II
Chloramphenicol Хлорамфеникол III
Chloroquine Хлорохин II
Chlorpheniramine Хлорфенирамин I
Chlorpromazine Хлорпромазин II
Choline Alfoscerate Холина Альфосцерат III или N/A
Cilazapril Цилазаприл III
Cilnidipine Цилнидипин N/A
Cilostazol Цилостазол II
Cimetidine Циметидин III
Cimetropium bromide Циметропия бромид N/A
Ciprofloxacin Ципрофлоксацин III
Citalopram (escitalopram) Циталопрам (Эсциталопрам) I
Clarithromycin Кларитромицин II
Clofazimine Клофазимин II
Clomiphene Кломифен I
Clomipramine Кломипрамин I
Clonidine Клонидин III
Clopidogrel Клопидрогель II
Cloxacillin Клоксациллин; I
Clozapine Клозапин II
Codeine Кодеин III
Colchicine Колхицин III
Cyclophosphamide Циклофосфамид III
Cyclosporine Циклоспорин II
Cyproterone Ципротерон II
Dapsone Дапсон IV
Desloratadine Дезлоратодин I
Desogestrel Дезогестрел N/A
Dexamethasone Дексаметазон II или IV
Diacerein Диацереин N/A
Diazepam Диазепам II
Diclofenac Диклофенак II
Didanosine Диданозин III
Diethylcarbamazine Диэтилкарбамазин I или III
Digoxin Дигоксин III
Diloxanide Дилоксанид II
Diltiazem Дилтиазем I
Dolasetron Доласетрон I
Domperidone Домперидон I
Donepezil Донепезил I
Doxazosin Доксазозин I
Doxifluridine Доксифлуридин III
Doxycycline Доксициклин IV
Ebastine Эбастин II
Efavirenz Эфавиренз II
Enalapril Эналаприл I
Epalrestat Эпалрестат II
Eperisone Эперизон I
Epinastine Эпинастин I
Eprosartan Эпросартан II
Erdosteine Эрдостеин N/A
Ergocalciferol Эрогокальциферол I
Ergonovine Эргоновин (Эргометрин) III
Ergotamine Эроготамин I
Erythromycin Эритромицин II
Ethambutol Этамбутол III
Ethinyl estradiol Этинилэстрадиол I
Ethosuximide Этосуксимид III
Ethyl icosapentate Этиликозапентат II
Etizolam Этизолам I
Ezetimibe Эзетимиб II
Famciclovir Фамцикловир III
Famotidine Фамотидин IV
Fenofibrate Фенофибрат II
Ferrous sulfate Железа сульфат N/A
Fexofenadine Фексофенадин I
Finasteride Финастерид I
Fluconazole Флуконазол III
Fluoxetine Флуоксетин I
Flurbiprofen Флурбипрофен II
Fluvastatin Флувастатин I
Fluvoxamine Флувоксамин I
Folic acid Фолиевая кислота IV
Furosemide Фуросемид IV
Fursultiamine Фурсултиамин III
Gabapentin Габапентин III
Gefitinib Гефитиниб II
Gemifloxacin Гемифлоксацин N/A
Gliclazide Гликлазид IV или II
Glimepiride Глимепирид II
Glipizide Глипизид II
Glyburide (glibenclamide) Глибурид (глибенкламид) II
Granisetron Гранисетрон I
Griseofulvin Гризеофульвин II
Haloperidol Галоперидол II
Hydralazine Гидралазин III
Hydrochlorothiazide Гидрохлоротиазид IV
Hydroxyzine Гидроксизин II
Ibuprofen Ибупрофен II
Imatinib Иматиниб II
Imidapril Имидаприл I или III
Indapamide Индапамид I
Indinavir Индинавир II
Iopanoic acid Иопановая кислота II или N/A
Irbesartan Ирбесартан II
Isoniazid Изониазид III
Isosorbide dinitrate Изосорбида динитрат III
Isotretinoin Изотретиноин II
Itopride Итоприд N/A
Itraconazole Итраконазол II
Ivermectin Ивермектин II или N/A
Ketoprofen Кетопрофен II
Ketotifen Кетотифен I
Lamivudine Ламивудин III
Lamotrigine Ламотриджин II
L-carbocysteine л-Карбоцистеин IV
Lercanidipine Лерканидипин N/A
Letrozole Летрозол I
Levamisole Левамизол I или III
Levetiracetam Леветирацетам III
Levodopa Леводопа I или II
Levofloxacin Левофлоксацин III или I
Levonorgestrel Левоноргестрел I
Levothyroxine Левотироксин I
Limaprost Лимапрост I
Linezolid Линезолид IV
Lisinopril Лизиноприл III
Lithium carbonate Лития карбонат N/A
Lopinavir Лопинавир II
Desloratadine Дезлоратодин I
Lorazepam Лоразепам II или I
Losartan Лозартан III
Lovastatin Ловастатин II
Loxoprofen Локсопрофен I
Lumefantrine Люмефантрин I
Manidipine Манидипин II или N/A
Mebendazole Мебендазол II
Mecobalamin Мекобаламин III или N/A
Medroxyprogesterone Медроксипрогестерон II
Mefloquine Мефлохин I
Meloxicam Мелоксикам II
Menatetrenone Менатетренон II
Mesalamine Мезаламин (Месалазин) IV
Metaxalone Метаксалон II
Metformin Метформин III
Methionine Метионин III
Methotrexate Метотрексат III
Methyldopa Метилдопа III
Methylphenidate Метилфенидат II или IV
Metoclopramide Метоклопрамид II
Metoprolol Метопролол I
Metronidazole Метронидазол IV
Mexiletine Мексилетин I
Mirtazapine Миртазапин I
Modafinil Модафинил IV
Montelukast Монтелукаст I
Morphine Морфин III
Mosapride Мозаприд II
Moxifloxacin Моксифлоксацин N/A
Mycophenolate mofetil Микофенолата мофетил II
Nabumetone Набуметон II
Nalidixic acid Налидиксовая кислота IV
Nelfinavir Нелфинавир II
Neostigmine Неостигмин III или I
Nevirapine Невирапин II
Niacin Ниацин III
Nicardipine Никардипин I
Nicergoline Ницерголина II
Niclosamide Никлозамид II
Nicorandil Никорандил III или N/A
Nicotinamide Никотинамид III
Nifedipine Нифедипин II
Nifurtimox Нифуртимокс III или N/A
Nilvadipine Нильвадипин II или N/A
Nimesulide Нимесулид II
Nitrofurantoin Нитрофурантоин IV
Nitroglycerin Нитроглицерин I или III
Nizatidine Низатидин III
Norethindrone Норэтиндрон (Норэтистерон) I
Norgestimate Норгестимат I
Nystatin Нистатин IV
Olanzapine Оланзапин II
Olopatadine Олопатадин III или I
Ondansetron Ондансетрон I
Orlistat Орлистат II
Oseltamivir Осельтамивир I или III
Oxcarbazepine Окскарбазепин IV
Oxiracetam Оксирацетам N/A
Oxybutynin Оксибутинин I
Oxycodone Оксикодон IV
Pamidronate Памидронат III
Paroxetine Пароксетин I
Penicillamine Пеницилламин III
Pergolide Перголид I
Perindopril Периндоприл III или I
Phendimetrazine Фендиметразин I или III
Phenobarbital Фенобарбитал IV
Phenoxymethylpenicillin Феноксиметилпенициллин I
Phenytoin Фенитоин II
Pilsicainide Пилсикаинид I
Pinaverium bromide Пинаверия бромид N/A
Pioglitazone Пиоглитазон II
Pranlukast Пранлукаст II
Pravastatin Правастатин I или III
Praziquantel Празиквантел II
Prednisolone Преднизолон III
Primaquine Примахин I
Procaterol Прокатерол III
Proguanil Прогуанил I
Promethazine Прометазин I
Propiverine Пропиверин I
Propranolol Пропранолол I (Human)
Propylthiouracil Пропилтиоурацил IV
Pseudoephedrine Псевдоэфедрин III
Pyrantel Пирантел II
Pyrazinamide Пиразинамид III
Pyridostigmine bromide Пиридостигмина бромид III
Pyridoxine hydrochloride Пиридоксина гидрохлорид III
Pyrimethamine Пириметамин II
Quetiapine Кветиапин I или II
Quinapril Хинаприл I
Quinine Хинин II
Rabeprazole Рабепразол I или III
Raloxifene Ралоксифен II
Ramipril Рамиприл I
Ranitidine Ранитидин III
Rebamipide Ребамипид II
Reserpine Резерпин I
Retinol Ретинол II
Ribavirin Рибавирин III
Riboflavin Рибофлавин III
Rifampicin Рифампицин II
Risedronic acid Ризедроновая кислота III
Risperidone Рисперидон II
Ritonavir Ритонавир II
Rivastigmine Ривастигмин I
Rizatriptan Ризатриптан III
Rofecoxib Рофекоксиб II
Rosiglitazone Росиглитазон I
Roxatidine acetate Роксатидина ацетат N/A
Roxithromycin Рокситромицин II или N/A
Saquinavir Саквинавир I
Sarpogrelate hydrochloride Сапрогрелат гидрохлорид I
Sennoside A Сеннозид А N/A
Sertraline Сертралин I
Sildenafil Силденафил I
Simvastatin Симвастатин II
s-Methylmethionine S-метилметионин III или N/A
Sodium Iodide Натрия йодид III или N/A
Spironolactone Спиронолактон II
Stavudine Ставудин III
Sulfadiazine Сульфадиазин IV
Sulfamethoxazole Сульфаметоксазол IV
Sulfasalazine Сульфасалазин II
Sulpiride Сульпирид IV
Sultamicillin Сультамициллин II или IV
Sumatriptan Суматриптан III
Tacrolimus Такролимус I или II
Talniflumate Талнифлюмат N/A
Taltirelin Талтирелин III
Tamoxifen Тамоксифен II
Tamsulosin Тамсулозин I
Tegafur Тегафур III
Telmisartan Телмисартан II
Temocapril Темокаприл I
Tenofovir Тенофовир III
Teprenone Терпенон II
Terazosin Теразозин I или III
Terbinafine Тербинафин I
Theophylline Теофиллин IV
Thiamine Тиамин III или N/A
Thioctic Acid Тиоктовая кислота I
Tibolone Тиболон N/A
Ticlopidine Тиклопидин II
Tiropramide Тиропрамид N/A
Tocopherol nicotinate Токоферола никотинат II
Tolterodine Толтеродин I
Topiramate Топирамат III
Toremifene Торемифен I
Tosufloxacin Тосуфлоксацин IV или II
Tramadol Трамадол I
Triclabendazole Триклабендазол N/A
Triflusal Трифлусал II
Trimebutine Тримебутин I
Trimetazidine Триметазидин III
Trimethoprim Триметоприм IV
Tulobuterol Тулобутерол I
Ursodeoxycholic Acid Урсодезоксихолевая кислота II
Valacyclovir Валацикловир I
Valdecoxib Вальдекоксиб N/A
Valproic acid Вальпроевая кислота II
Valsartan Валсартан II
Venlafaxine Венлафаксин I
Verapamil Верапамил II (Human)
Voglibose Воглибоза III
Warfarin Варфарин II
Zaltoprofen Залтопрофен II
Zidovudine Зидовудин III
Ziprasidone Зипрасидон N/A
Zolmitriptan Золмитриптан III
Zolpidem Золпидем I или III
Читайте также:  Лекция первая медицинская помощь самп
Пример таблицы результатов с комментариями и пояснениями:

Ниже приведены пояснения к отдельным строкам таблицы результатов:

  • Lowest Solubility (mg/ml) — минимальная растворимость субстанции в диапазоне pH от 1,2 до 6,8, определенная при температуре 37 °С
  • Human Permeability (x 10^4 cm/s) — данные по проницаемости, полученные в исследованиях на человеке. Доступны для крайне ограниченного числа лекарственных средств. При наличии таких данных коэффициенты LogP и сLogP не используют.
  • LogP — десятичный логарифм коэффициента распределения в системе 1-октанол-вода (коэффициент липофильности).
  • cLogP (BioLoom 5.0) — LogP, рассчитанный при помощи программы BioLoom 5.0.
  • Country List, Minimum Dose (mg), Maximum Dose (mg) — минимальная и максимальная дозировки лекарственного препарата могут различаться в зависимости от страны.
  • Do (min) и Do (max) — вычисляют по формуле: дозировка/(250 мл х мин. растворимость).
    В Японии используют объем 150 мл.
  • Solubility (High или Low) — растворимость считается низкой при Do (max) > 1.
  • BCS Class (cLogP) — при определении класса по БКС использовалось значение cLogP.
  • BCS Class (LogP) — при определении класса по БКС использовалось значение LogP.
  • В настоящей базе данных за эталонное вещество при оценке проницаемости был выбран метопролол (известно, что степень его абсорбции из ЖКТ составляет 95 %). Для метопролола cLogP = 1,49, а LogP = 1,88.
  • Принято, что если значение коэффициента липофильности (cLogP или LogP) выше чем у метопролола, то вещество проявляет высокую проницаемость.
  • Соответственно может оказаться, что проницаемость через cLogP высокая, а через LogP низкая, несмотря на то, что cLogP меньше LogP.

Источник