Меню

Аппликационным лекарственным формам относятся

Классификация аппликационных лекарственных форм

ТТС делят на две группы: матричные и мембранные (равиоли) (рис. 3).

Матричные ТТС. В них лекарственное вещество растворено или диссоциировано во всем объеме полимерного тела, т.е. помещается в матрицу, состоящую из геля или полимерной пленки. Высвобождение ЛВ из такой системы определяется его диффузией из материала матрицы.

Рис. 3. А — мембранная ТТС (равиоли), Б — матричная ТТС: 1 — покровная пленка,

2 — резервуар, 3 — молекулы ЛВ, 4 — мембрана, 5 — матрица, 6 — защитная адгезионная пленка (удаляется перед аппликацией на кожу)

Мембранные ТТС (известные в зарубежной практике как равиоли) — состоят из непроницаемой подложки, резервуара с лекарственным веществом, мембраны, регулирующей высвобождение лекарственного средства и адгезивного (клейкого) слоя (т.е. лекарственное вещество находится в резервуаре в виде суспензии в жидкости или геле, покрытого полимерной мембраной) [70]. Резервуар располагается между непроницаемой подложкой и мембраной из пористой полимерной фольги, которая определяет скорость высвобождения лекарственного вещества. Это так называемые мембранные пластыри (или резервуарные мембранные системы).

Структура и механизм высвобождения лекарственных веществ из различных ТТС представлены на рис. 4 и 5.

Однако ТТС классифицируют и по другим признакам.

Так, с целью унификации терапевтических систем, предлагаемых для стоматологии, С.С. Хмелевская и соавт. предлагают использовать классификацию, аналогичную классификации офтальмологических препаратов этого типа:

матричные (с высвобождением ЛВ посредством диффузии);

эродирующие (высвобождение ЛВ осуществляется путем диффузии с одновременной эрозией терапевтической системы);

резервуарные (с диффузией активного ингредиента через мембраны);

Подобная классификация предложена и для терапевтических систем, используемых интравагинально

Используется и другой тип классификации ТТС — по способу воздействия на макро-организм:

местного (локального) действия;

резорбтивного (общего) воздействия.

Согласно классификации Н. Ламбова (1987), ТТС обычно делят на две группы, различающиеся по принципам, обусловливающим их физиологическую активность. В первой группе используется физиологическая активность самих ТТС. Механизм действия не связан с их распадом, а обусловлен свойствами макромолекулы (например, на основе полипептидов). Ко второй группе относятся ТТС, в которых низкомолекулярное лекарственное вещество присоединено («привито») тем или иным способом к полимерной цепи (лекарственные пленки привитого» типа). Их можно рассматривать как сложные полимерные системы, которые обладают физиологической активностью, зависящей от присоединенного лекарственного вещества

По типу связи молекул действующих веществ с носителем различают 4 варианта, которые отличаются различной динамикой выделения действующего начала:

молекулы лекарственного вещества включены в основную цепь полимера;

лекарственное вещество присоединено ковалентной связью к боковой цепи полимера;

лекарственный препарат включен в сферическую или цилиндрическую оболочку с целью имплантации или перорального применения (отсутствие химической связи с полимером);

лекарственный препарат равномерно распределен в растворе полимера или в блоке полимера в виде твердого раствора, или растворен в растворе полимера (отсутствие ковалентной связи)

С учетом активных исследований, проводимых (особенно в нашей стране) при создании матричных ТТС в виде лекарствен­ных пленок (ЛП), можно дать и другую классификацию:

ТТС — лекарственные пленки, которые, в свою очередь, делятся так:

а — ЛП с синтетическими веществами;

б -ЛП с веществами природного (растительного) происхождения.

В настоящее время обе группы ТТС по этой классификации представлены достаточно разнообразным ассортиментом лекарственных пленок, который также требует самостоятельной характеристики, особенно подгруппа б.

Лекарственные пленки, содержащие биологически активные соединения растительного происхождения, получившие неофициальное название фитопленки (ФП) [76-80, 89-96], являются разновидностью ТТС. Отличаются от синтетических полимерных терапевтических систем тем, что ФП изготавливают в виде матричных ТТС на носителях природного происхождения (желатин, коллаген, альгинат натрия, агар-агар и др.), что делает их более безопасными и совместимыми с живым организмом. Кроме указанных отличий, лекарственные пленки, как правило, не содержат адгезивного слоя, а их сцепление с наносимой поверхностью происходит за счет вязкостных свойств матрицы-носителя, в то время как традиционные макромолекулярные ТТС выпускают в виде пластырей или лент с обязательным наличием адгезивного (клейкого) слоя.

ФП представляют собой тонкие липкие пластинки различных размеров с извлечениями из лекарственного растительного сырья, введенных в состав пленкообразователей. Толщина пленок не превышает 5 мм. Они предназначены для оказания местного или резорбтивного воздействий и представляют собой матричные ТТС.

Читайте также:  Лечебный массаж для поясницы

ФП можно подразделять на следующие группы:

• по конструктивным особенностям:

ФП монослойные (монолитные);

ФП бислойные (многослойные);

• по числу лекарственных компонентов:

Рациональной является и классификация ФП по поведению в очаге патологии (по способу рассасывания): I. Биодеструктирующие (рассасывающиеся):

П. Бионедеструктирующие (требующие извлечения, удаления).

Биодеградируемые ФП отличаются от биоэродируемых характером растворения. Если деструкция ТТС идет за счет эрозии поверхности, то ее называют биоэродируемой. Если же внешняя среда быстро проникает в полимер и деструкция протекает во всем объеме полимера, то в этом случае имеют дело с биодеградируемой ТТС [70, 87].

Возможны 4 различных механизма биодеструкции:

диссоциация полимер-полимерных комплексов (ППК);

растворение или неспецифический гидролиз полимеров в тканевых жидкостях;

4) межмолекулярный катализ расщепления ППК или внутримолекулярное расщепление водонерастворимых полимеров с образованием растворимых фрагментов

Однако все вышеприведенные типы классификаций носят весьма условный характер. На наш взгляд, в качестве основной (или рабочей) можно считать классификацию лекарственных ФП по области их применения (или по месту их нанесения):

дерматологические (в том числе хирургические);

По дисперсологической классификации лекарственные 4 можно отнести к связно-дисперсным системам с условно твердой дисперсионной средой и дисперсной фазой [135].

Если рассматривать ФП с позиции механизма пролонгирования, который в настоящее время делят на две группы (поддерживающего и повторного действия), то их можно отнеси лекарственным формам поддерживающего действия (sustan release) [147]. Такой механизм пролонгирования является более приемлемым, если речь идет, в частности, об антимикробных лекарственных средствах. И в то же время для ФП тонизирующего, стимулирующего действия более приемлем механизм повторного действия (repeat release).

Таким образом, лекарственная фитопленка, наряду с пол мерными ТТС, стала терапевтической единицей в системе классификации лекарственных форм для чрескожного введения лекарственных веществ.

Источник

Фармакология. Конспект лекций

В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.

Оглавление

  • ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
  • ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
  • ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика

Из серии: Экзамен в кармане

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы

1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления

Лекарство — это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество — это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма — это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena — яды);

2) список Б (heroica — сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

Читайте также:  Гормональный дисбаланс лечение народные средства

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) — «смешай, чтобы получился порошок».

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) — «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24 — 1/12 — дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день.

Butadioni aa 0,125

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

D. t. d. № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

D. S. Для присыпки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

3. Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Читайте также:  Народные средства от запаха кошачьего туалета

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3 % — 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % — 10 ml

D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % — 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) — жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % — 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % — 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp.

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

S. Под кожу — по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % — 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Lanolini aa 25,0

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin.) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) — лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения — ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Источник